千招会不如一招精之阿司匹林 6 大要点

2017-08-14 10:23 来源:丁香园 作者:陈阿丹丹
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阿司匹林的用法用量

阿司匹林属解热镇痛药,用于治疗感冒、发热、头痛、牙痛、关节痛、风湿病,还能抑制血小板聚集,用于预防和治疗缺血性心脏病、心绞痛、心肺梗塞、脑血栓形成。

在预防和治疗血栓栓塞性疾病方面,已经作为常规药物广泛使用。

1. 解热、镇痛,一次 0.3-0.6 g,一日 3 次,必要时每 4 小时 1 次。

2. 抗风湿,一日 3-5 g(急性风湿热可用到 7-8 g),分 4 次口服。

3. 抑制血小板聚集,多数主张应用小剂量,如 50-150 mg,每 24 小时 1 次。阿司匹林长期应用(包括一级预防和二级预防)的最佳剂量为 75-150 mg/d。而在血栓急性期,则应用阿司匹林>150 mg/d。

4. 治疗胆道蛔虫病,一次 1 g,一日 2-3 次,连用 2-3 日;阵发性绞疼停止 24 小时后停用,然后进行驱虫治疗。

阿司匹林应每天服用几次?

阿司匹林在血浆中的半衰期是 15-20 分钟,但由于它使血小板的 COX 不可逆的失活(血小板无细胞核,不能重新合成 COX 酶),因此这一作用在血小板的整个生命周期(大约 10 天)均存在。

人体内 80% 以上血小板功能受到抑制,就可以预防心脑血管疾病的发生。每天循环中约有 10% 的血小板发生更新,这就使半衰期极短的阿司匹林仅需每日一次服用,即可达到充分的抑制 COX-1 作用。每天服用一次药,只需要把新生成的、有功能的血小板抑制住,就能维持 90% 以上的血小板不发挥作用,因此,阿司匹林只需要一天服用一次就够了。

阿司匹林何时服用最好?

心血管系统的多种生理活动均表现为昼夜节律。由于心脑血管事件高发时段为 6-12 点,肠溶阿司匹林服用后需 3-4 小时达到血药高峰,如每天上午服药不能对事件高发时段提供最有力保护。加之夜间人体活动少,血液粘稠,血小板易于聚集,因此提出阿司匹林晚上服用更加有利。

另外,如果使用的是阿司匹林平片,达峰时间和半衰期均比较短,以早上服用更适宜;对于服用阿司匹林缓释片的患者,由于达峰时间和半衰期均较长,晚上服用更适宜。但阿司匹林一旦生效,其抗血小板聚集作用是持续性的,过分强调固定某一时辰服药不一定必要。

阿司匹林的不良反应

阿司匹林不良反应比较公认者可分为两类:

一类是与剂量有关,如使用大剂量阿司匹林可导致胃黏膜损害、头痛、耳鸣及听力下降等;

一类是与剂量不相关,如过敏等。阿司匹林不良反应中最常见为胃肠道刺激症状和轻度胃肠道出血。阿司匹林引起轻度胃肠道出血与剂量相关。

阿司匹林与氯吡格雷不良反应及其机制对比

阿司匹林的不良反应

1.局部作用:阿司匹林对消化道黏膜有直接刺激作用,可直接作用于胃黏膜的磷脂层,破坏胃黏膜的疏水保护屏障;在胃内崩解使白三烯等细胞毒性物质释放增多,进而刺激并损伤胃黏膜;也可损伤肠黏膜屏障。

2.全身作用:抑制 COX 导致前列腺素(PG)生成减少。阿司匹林可使 COX 活性中心的丝氨酸乙酰化,抑制胃黏膜的 COX-1 和 COX-2 活性。小剂量阿司匹林主要抑制 COX-1 进而使 PG 合成减少。PG 可以增加胃黏膜血流量,并刺激黏液和碳酸氢盐的合成及分泌,促进上皮细胞增生,从而对胃黏膜起保护作用。

氯吡格雷的不良反应

通过抑制血小板膜上的 ADP 受体发挥抗血小板作用,并不直接损伤消化道,但可抑制血小板衍生的生长因子和血小板释放的血管内皮生长因子,从而阻碍新生血管生成和影响溃疡愈合。

哪些物质可影响阿司匹林起效?

(1)其他非甾体类抗炎药

其他非甾体类抗炎药 (NSAIDS),如布洛芬等,可与阿司匹林竞争结合位点或影响阿司匹林的生物利用度,从而影响其抗血小板效应。此外,选择性 COX-2 抑制剂减少 PGI2 的产生,而不影响 TXA2 的生成,与阿司匹林的作用相反,可增加心血管事件的发生。

(2)抗凝药

同时服用抗凝药(双香豆素类衍生物)增加阿司匹林的抗血小板作用,及抗凝药的作用。因此,二者合用仅限于有特别危险因素的患者。

(3)酒精

健康人饮酒后会使阿司匹林的抗血小板作用增强,出血时间延长。在慢性酗酒肝功能受损者,这一效应增强。相反,小剂量阿司匹林(75 mg)通过延缓胃排空而降低血中酒精浓度。

编辑: 张秦溪

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