目前 AHA、ASA、ADA 及 ESC 等指南均推荐:每日服用一次阿司匹林。
阿司匹林在血浆中的半衰期是 15~20 分钟,但由于它使血小板的 COX 不可逆的失活(血小板无细胞核,不能重新合成 COX 酶),因此这一作用在血小板 的整个生命周期(大约 10 d)均存在。人体内 80% 以上血小板功能受到抑制就可以预防心脑血管疾病的发生。
每天循环中约有 10% 的血小板发生更新,这就使半衰期极短的阿司匹林每日一次服用即可达到充分抑制 COX-1 的作用(Proc Natl Acad Sci USA, 1975, 72: 3073-3076)。每天服用一次药,只需要把新合成的、 有功能的血小板抑制住,就能维持 90% 以上的血小板不发挥作用。
许多阿司匹林一级预防研究(如内科医师健康研究 PHS、女性健康研究 WHS)采用了隔天服用阿司匹林的方法,其出发点是在获得最大利益的同时将不良反应减至最低,试验结果也证实了隔天服药方法的有效性。然而,在临床实践中,考虑到个体差异,不同患者血小板生命周期可能存在差异(7 ~14 d),加之经常存在漏服的情况,因此每天服用一次小剂量阿司匹林是最可靠的方法。