低密度脂蛋白治疗突破性进展

莱斯特大学和洛杉矶的加利福尼亚大学的研究者声称对抗机体低密度脂蛋白或“坏的”胆固醇的战役已有新的突破。

这两所大学已申请了两项专利以研究靶向降低低密度脂蛋白水平的药物。低密度脂蛋白经常与疾病相关，如中风，心脏病及动脉阻塞。

肝细胞产生低密度脂蛋白受体与“坏”胆固醇结合并将其从血液清除，因此降低了胆固醇水平。尽管这些受体的作用有时会受抑制。

据研究者称，一种称为IDOL的酶在受体结合脂蛋白的能力中发挥了至关重要且独一无二的作用。用药物靶向瞄准IDOL将帮助受体降低人体中胆固醇水平。

莱斯特大学生化主任John Schwabe教授解释道：“干扰IDOL活性的药物的进展，能帮助降低LDL的水平。我们的研究已极大程度得提高了我们对于这一重要作用的理解”

由所作莱斯特大学 John Schwabe教授， Ben Goult博士和Louise Fairall博士联合洛杉矶的加利福尼亚大学的研究已在《Genes & Development》和美国科学学术进展中发表。Wellcome为英国提供基金，而美国的研究由美国国立卫生研究所和澳大利亚海外合作国家心脏基金提供。

发表在《Genes & Development》的研究揭示了IDOL的首个原子结构信息，并鉴定出E2连接酶。

LDL受体由与IDOL共同作用的UBE2D降解。

在PNAS发表的第二个研究中，研究者具体解释了“坏”胆固醇受体IDOL酶的高度特异性的分子基础。

Schwabe教授指出：令人惊奇的是，IDOL仅瞄准并降解三种蛋白质（所有脂蛋白受体），而这一研究论文极大的增进了我们对于这一特异性的理解，并鉴别出介导这一相互作用的重要残基。

未来在开处方时，可以将瞄准IDOL的具有潜力的药物与抑制素一起开，抑制素同样可以通过增加LDL受体的产物降低胆固醇水平，这两项研究为这一方向的进展做出了重大重大贡献。