今天突然接到一个正在调整血压阶段的高血压患者电话，告诉我今天他的血压突然 100/50 mmHg 了，自觉头晕恶心、出汗。
该患是 1 周前通过熟人到我这里就诊的患者，平素服用络活喜降血压，但是血压最近阶段（特别是过年前）一直持续很高，收缩压一般都在 180～190 mmHg。根据患者的特点，我给患者处方络活喜加上百普乐，并告知患者每日固定去测量 4 次血压，并记录下来。1 周后带着血压的数值再来复诊，期间如有血压剧烈波动或不适，随时给我打电话。并嘱咐患者降血压不能着急，我们常规在 4～8 周左右把你的血压控制在目标水平，不能降得过快。因为各个器官已经适应高灌注状态，降得过快容易引起脑卒中等急性缺血表现，需要逐渐适应着把血压降下来。
这个患者昨日到医院就诊，找了另一个医生，那位医生看了一下他的血压数值，高压普遍在 155-140 mmHg，认为还高，所以「果断」让患者加服珍菊降压片。所以今日出现了上述结果。
说到这大家可能也明白了，患者症状是由于血压降得过猛而出现了组织灌注不足，交感神经兴奋所致，为了安全，我让患者住院观察了。
通过这个实例，使我有了一些思考，很多心血管临床医生，特别是低年资医生，虽然知道治疗药物的适应证、禁忌证，但并不能熟知药物的药代动力学特点，而实际上掌握药物的药代动力学特点非常必要。比如我们给患者吃了一种降压药物，患者会经常问大夫血压降得怎么这么慢啊，需不需要再加点药啊，这就需要你熟知你所应用药物的起效时间及发挥最大作用时间。
另外，像这名患者，我们更应该知道他多吃的降压药物什么时候能够代谢掉，以利于我们进一步治疗。基于此，我总结了一些心血管科常用降压药物药代动力学特点，以便于我和站友们共同学习。由于时间及水平限制，可能会有错漏或不全，还请大家共同完善，共同进步。
钙离子阻滞剂
氨氯地平（络活喜）： 给予口服氨氯地平治疗剂量后，6～12 小时血药浓度达至高峰，绝对生物利用度约为 64%～90%，终末消除半衰期约为 35～50 小时。连续每日给药 7～8 天后，氨氯地平的血药浓度达至稳态。老年患者以及肝功能衰退患者，氨氯地平的药物清除率减慢。
硝苯地平： 由于首过效应，即释型硝苯地平胶囊口服给药后的生物利用度为 45%-56%。缓释片血浓峰时在 1.6～4 小时之间，血药浓度-时间曲线平缓长久，每服用一次能维持最低有效血药浓度（10 ng/ml）以上时间达 12 小时，24 小时后 90% 的药物消除。
稳态时硝苯地平控释片的生物利用度相当于硝苯地平胶囊的 68%-86%。硝苯地平控释片给药后血浆药物浓度按控制速率升高，首次给药后 6-12 小时达到高值稳定水平。多剂量给药后相对恒定的血药浓度得到维持，给药期间 24 小时内血药浓度的峰谷波动很小（0.9-1.2）。
非洛地平缓释片（波依定）： 口服吸收完全并经历过首过代谢，生物利用度约为 20%。血药浓度达峰时间出现在服药后 2.5-5 小时。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为 1.2 L/h（正常人的血量约占体重的 7%-8%；60 kg 的人血量为 4.2-4.8 L）。本品的血药浓度随年龄增加，老年高血压患者（平均年龄 74 岁）的平均清除率仅为年轻人（平均年龄 26 岁）的 45%。
ACEI 类
依那普利： 本品吸收后在肝内水解所生成的二羧酸依那普利拉，抑制血管紧张素转换酶的作用比本品强，但口服依那普利拉吸收极差。口服本品后约 1 小时血药浓度达高峰，而依那普利拉高峰血药浓度是在 3～4 小时。多数给本品后依那普利拉的有效半衰期为 11 小时。口服本品后，降压作用于 1 小时开始，4～6 小时达高峰，降压作用可维持 24 小时以上。
培哚普利（雅施达）：培哚普利被迅速吸收并在 1 小时内达到峰浓度。培哚普利的血浆半衰期为 1 小时。培哚普利是一种前体药物。27% 口服的培哚普利以活性代谢物培哚普利拉的形式进入血流中。培哚普利拉在血浆中 3～4 小时达到峰浓度。培哚普利拉在血浆中 3～4 小时达到峰浓度。培哚普利拉通过尿液清除，其游离部分的消除半衰期大约是 17 小时，4 天内可以达到稳态。
贝那普利（洛汀新）: 该药在体内可以迅速转化成有活性的药物贝那普利拉，在空腹服用盐酸贝那普利以后的 30 分钟、 60 分钟和 90 分钟，贝那普利和贝那普利拉的血浆浓度分别达到其峰值。贝那普利拉有效累积半衰期为 10～11 小时，2～3 天后达稳态。贝那普利的药代动力学特点是从血浆中迅速消除（4 小时内完全消除），贝那普利拉分两个阶段消除。初始半衰期为 3 小时，终末半衰期约为 22 小时。终末消除期（从第 24 小时起）提示贝那普利拉和 ACE 的牢固结合。
ARB 类
缬沙坦（代文）： 对大多数患者，单剂口服 2 小时内产生降压效果，4~6 小时达作用高峰，降压效果维持至服药后 24 小时以上。重复给药时，治疗 2~4 周后达最大降压疗效，并在长期治疗期间保持疗效。缬沙坦绝大部分（94%~97%）与血清蛋白（主要是白蛋白）结合。稳态分布容积较低（约为 17 升），与肝血流量（30 升/小时）相比，血浆清除速度相对较慢（大约 2 升/小时）。
厄贝沙坦（安博维）： 口服后大约 1.5~2 小时可达血浆峰浓度。机体总清除率和肾清除分别为 157-176 mL/min和 3.0-3.5 mL/min，厄贝沙坦的终末清除半衰期为 11-15 小时。
替米沙坦（美卡素）： 替米沙坦在首次用药后 3 个小时内降压效应逐渐增强，一般在开始治疗 4~8 周后达最大降压作用且在长期治疗过程中稳定维持。替米沙坦的血浆浓度呈双指数下降，终末清除半衰期超过 20 小时。
奥美沙坦：口服给药 1~2 小时之后即达血药峰值浓度。在 3~5 天之内可以达到稳态血药浓度，血中半衰期可长达 13 小时。
β 受体阻滞剂
琥珀酸美托洛尔缓释片： 本品由琥珀酸美托洛尔微囊化的颗粒组成，每个颗粒是一个独立的贮库单位。每个颗粒用聚合物薄膜包裹，以控制药物的释放速度。药片接触液体后快速崩解，颗粒分散于胃肠道巨大的表面上，药物的释放不受周围液体 pH 值的影响，以几乎恒定的速度释放约 20 小时。该剂型的血药浓度平稳，作用超过 24 小时。
富马酸比索洛尔片（康忻）： 90% 的生物利用度。每天 1 次给药后血浆半衰期为 10~12 小时，在血浆中可维持 24 小时。分布容积为 3.5 升/公斤，总清除率约为 15 升/小时。
利尿剂
氢氯噻嗪：达峰时间为 4 小时，3～6 小时后产生降压作用，作用持续时间为 6～12 小时，主要以原形由尿排泄，本品半衰期 T1/2 为 15 小时。
吲达帕胺（纳催离）： 一次服药后 12 小时，血药浓度达峰值。血浆消除的半衰期为 14~24 小时（平均 18 小时）。用药 7 天之后血药浓度达稳态。主要以非活性代谢物的形式经尿液（达给药剂量的 70%）和粪便（22%）排泄。
如果你还意犹未尽，欢迎点击此处进入丁香园论坛原帖参与讨论哦。
