众所周知，有效降低低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）可以显著减少心血管事件的发生。目前，临床上常以他汀类药物作为基本的降脂治疗，虽然效果明显，但动脉粥样硬化疾病患者仍存在较高的心血管风险，进一步降低 LDL-C 可带来额外心血管获益。
胆固醇转运蛋白（CETP）抑制剂在降低 LDL-c 同时可升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C），或可进一步减少心血管事件。然而，既往几项研究显示，托彻普（Torcetrapib）、达塞曲匹（Dalcetrapib）和 Evacetrapib 等 CETP 抑制剂均未能获得预期疗效或存在明显副作用。安塞曲匹（Anacetrapib）是一种较强的 CETP 抑制剂，近期，REVEAL 研究团队报道了 Anacetrapib 治疗动脉粥样硬化 III 期临床研究结果，全文发表在 NEJM 上。
研究共纳入 30449 名动脉粥样硬化疾病患者，这些患者均接受强化阿托伐他汀治疗，平均 LDL-C 1.58 mmol/L，平均非 HDL-C 2.38 mmol/L，平均 HDL-C 1.03 mmol/L。这些患者被随机分为两组：Anacetrapib 组（100 mg Qd）和安慰剂组。研究主要终点为首次主要冠脉事件以及冠脉疾病死亡、心肌梗死或冠脉血运重建组成的复合终点。
研究结果显示，Anacetrapib 组和安慰剂组主要终点事件发生率分别为 10.8% 和 11.8%，Anacetrapib 组明显低于安慰剂组。另外，Anacetrapib 组 HDL-C 平均水平较安慰剂组高 1.12 mmol/L，非 HDL-C 较安慰机组低 0.44 mmol/L。两组患者在死亡、癌症或其他严重不良反应的发生率上无明显差异。
研究结果表明，对于已经接受强化他汀治疗的动脉粥样硬化患者， Anacetrapib 可进一步降低主要冠脉事件发生率，同时不增加不良事件发生。
