比索洛尔 VS 美托洛尔,抗心衰该怎么选?

2019-10-25 18:00 来源:微信公众号 - dxyguancha 作者:临床用药公众号
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问题解析:

2018 年版《中国心力衰竭诊断和治疗指南》中将美托洛尔、比索洛尔作为 β 受体阻滞剂中的推荐用药。

同为高选择性 β 受体阻滞剂的美托洛尔、比索洛尔,在实际应用中又有何不同?

1. 首过效应

美托洛尔口服后具有明显的首过效应, 其生物利用度较低。而比索洛尔生物利用度更高,可达 90% 。

2. 服药时间及剂量


3. 对 β1 受体的选择性

美托洛尔与比索洛尔,前者对 β1 与 β2 受体的亲和力之比为 75:1,后者为 120:1。因此比索洛尔对 β1 受体的阻滞作用明显高于美托洛尔。 

同时在剂量增大时,美托洛尔 β1 受体的选择性降低,而比索洛尔在超出剂量后仍具有选择性 β1 受体阻滞作用。

4. 对肝肾的影响


美托洛尔主要在肝脏代谢,肾功能损害患者无需调整剂量,仅在肝功能非常严重损害时才需考虑减少剂量。

比索洛尔既要在肝脏中代谢又要经过肾脏排泄,严重肝、肾功能不全均需调整剂量。

参考文献:

1.毕磊,刘爽,王虎军.琥珀酸美托洛尔缓释片对慢性心力衰竭患者治疗的临床研究.解放军药学学报,2014,30(4):337-338.
2. 酒石酸美托洛尔片用药说明书
3.中华医学会心血管病学分会. 中国心力衰竭诊断和治疗指南2018[J]. 中华心血管病杂志, 2018, 46(10):467-468.
4.富马酸比索洛尔片用药说明书


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编辑: 黄建琴

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