西地那非,知多少?

2020-09-17 10:02 来源:微信公众号 - gcplive 作者:药评中心公众号
字体大小
- | +

西地那非,俗称伟哥,因治疗男性勃起功能障碍(ED)而闻名,其实最早是一种为治疗心血管疾病而研发的药物。目前不仅验证了西地那非对 ED 的治疗作用,而且也证明了西地那非对肺动脉高压等疾病也有治疗作用。

一、西地那非的临床用途

1、勃起功能障碍

西地那非通过抑制磷酸二酯酶 5(PDE5),增加阴茎海绵体内环磷酸鸟苷(cGMP)水平,松弛海绵体平滑肌,血液流入海绵体,改善性刺激引起的勃起反应,药效可持续 4 小时。

用法用量:西地那非,口服,每次 25~100 mg,每日一次,在性生活前约 1 小时服用。

2、肺动脉高压

美国 FDA 已批准西地那非用于肺动脉高压的治疗。与高海拔相关的低氧性肺动脉高压,服用西地那非也可能有效。

用法用量:西地那非,口服,每次 5~25 mg,每日三次,间隔 4~6 小时服用。

3、女性不孕症

子宫动脉和卵巢动脉血供障碍,是造成妇女不孕的原因之一。

西地那非可扩张子宫动脉血流和卵巢动脉血流,改善子宫内膜的发育,提高妊娠成功率,同时降低了子宫内膜过薄的不孕患者的流产率。

4、良性前列腺增生

良性前列腺增生症(BPH)的发生与性功能减退密切相关。西地那非可抑制前列腺间质细胞的增生,并可使前列腺、膀胱、尿道等平滑肌松弛,有改善下尿路症状的作用。

需要提醒的是,若同时服用 α-受体阻滞剂(如多沙唑嗪)和西地那非,可引起体位性低血压。

二、西地那非的不良反应

西地那非最常见的不良反应是头痛(16%)、面色潮红(10%)和消化不良(7%)。比较严重的不良反应是视力障碍、突发性耳聋和心源性猝死等。

1、视力障碍

主要表现:视物色淡、光感增强、视物模糊、复视、短暂视觉消失或视力下降等,甚至永久性失明。

主要机制:西地那非对磷酸二酯酶 5(PDE5)具有高选择性,但在用药量较大时,可抑制视网膜中的磷酸二酯酶 6(PDE6),而引起视觉异常。

2、突发性耳聋

已有突发性耳聋的报道,大部分表现为单耳听力受损,约三分之一为暂时性耳聋。

用药交代:可引起突发性耳聋,若出现听力受损立即就医。

3、心源性猝死

心肌中存在磷酸二酯酶 3(PDE3),因此氨力农有正性肌力作用;心肌中不存在磷酸二酯酶 5(PDE5),西地那非无正性肌力作用。

但已有服用西地那非后发生心肌梗死、心源性猝死、脑出血、脑血栓形成等报道。无心血管危险因素,发生严重心血管事件的危险性较低,但也有不存在心血管危险因素发生心肌梗死的个案。

三、西地那非的相互作用

1、与食物的相互作用

空腹口服西地那非,可在 0.5 小时 ~2 小时达到峰浓度;与高脂饮食同服,西地那非达峰时间延迟 1 小时,峰浓度约降低 30%。

葡萄柚汁可增加西地那非的生物利用度,增加西地那非的血药浓度,应尽量避免服用。

西地那非不增强酒精的降压作用,但两者均可引起低血压。

2、与抗心绞痛药的相互作用

西地那非与硝酸甘油、硝酸异山梨醇酯、单硝酸异山梨醇酯等抗心绞痛药可引起致命的低血压。在服用西地那非后 24 小时内(至少),禁用有机硝酸酯类药物。

有研究发现,速效救心丸有一定的降压作用,服用西地那非者也应慎用速效救心丸。

3、与降压药的相互作用

单用西地那非,可使血压下降约 10/5 mmHg。

正在服用降压药的患者,若服用西地那非可能会引起低血压症状。

4、与红霉素的相互作用

西地那非,主要通过 CYP3A4(主要途径)和 CYP2C9(次要途径)代谢,消除半衰期约 4 小时。

CYP3A4 抑制剂:红霉素、克拉霉素、西咪替丁、伊曲康唑、氟康唑等,抑制西地那非的代谢,增加西地那非的血药浓度,可引起严重低血压。

70天横幅.png

用药助手专业版会员免费体验机会来了!

用药助手专业版由专业医生、药师辅助研发,提供 6 万 + 药品信息、13000+ 临床指南查询服务,保障临床用药安全;此外,还有十余个专业功能辅助医生临床决策流程。 

「疾病诊断」、「临床路径」为患者入院后提供标准诊疗流程和治疗方案; 

「医学计算」、「医学检验」帮助医生全面解读患者检验结果; 

「相互作用」、「配伍禁忌」、「感染用药」、「药物总论」为药物、手术治疗保驾护航; 

「患者教育」依托丁香园长期建立的庞大的专业知识库,构建坚实医患信任关系。

 >>  点击这里参与活动,最高拿 70 天会员 <<  

编辑: 黄建琴

版权声明

本网站所有注明“来源:丁香园”的文字、图片和音视频资料,版权均属于丁香园所有,非经授权,任何媒体、网站或个人不得转载,授权转载时须注明“来源:丁香园”。本网所有转载文章系出于传递更多信息之目的,且明确注明来源和作者,不希望被转载的媒体或个人可与我们联系,我们将立即进行删除处理。同时转载内容不代表本站立场。