肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素,一文搞懂!

2020-11-09 10:24 来源:微信公众号 - dxy_endo_today 作者:内分泌时间
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之前在论坛中曾看过这样一则病例:

病例详情

某科室下午交接班之际,19 床的患者突然呼吸、心跳骤停!一群人紧急投入了抢救,L 医生下达了口头医嘱:「副肾」2 支静脉注射!
参与抢救执行用药的青年护士 A,一下子突然搞不准这「副肾」到底是盐酸肾上腺素还是去甲肾上腺素,慌乱中倒没忘了要向医生复述一遍:是去甲肾上腺素 2 支吗?
L 医生一边进行着心脏按压一边随口「嗯」了一声(其他参与抢救人员谁也没注意)。A 护士立即为患者注射了去甲肾上腺素,结局可想而知......
实际上,无论是去甲肾、异丙肾还是肾上腺素,均属于肾上腺素受体激动药,这类药物与肾上腺素受体结合,产生类似肾上腺素的作用,故又称拟肾上腺素药。

但虽属同类,临床应用却大不相同,今天,我们就一起来扒一扒拟肾上腺素药物的相关知识,学习不同「肾上腺素」的区别与用法。


01 化学结构不同

拟肾上腺素的基本化学结构是  β-苯乙胺(图 1)。当苯环碳原子的氢及末端氨基被不同基团取代时,可人工合成多种肾上腺素受体激动药。这些基团会影响药物对  α、β  受体的亲和力及激动受体的能力。


图  1.  苯乙胺化学结构


肾上腺素主要由肾上腺分泌。肾上腺素在生物体内的合成过程如下:嗜铬细胞(主要存在于肾上腺髓质)利用一系列的催化酶,以酪氨酸为原料,合成肾上腺素(酪氨酸 → 多巴  → 多巴胺  → 去甲肾上腺素  → 肾上腺素,具体过程如图 2 所示)。


图 2.  肾上腺素体内合成过程


肾上腺素、去甲肾上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺在苯环上第 3、4 位碳上都有羟基,形成儿茶酚,故称为儿茶酚胺类。


从化学结构上我们可知,肾上腺素与去甲肾上腺素的区别在于去甲肾上腺素在 N 原子上没有甲基,二者又曾被分别称为副肾、正肾。

与去甲肾上腺素、肾上腺素相比,异丙基肾上腺素是人工合成品,其化学结构是去甲肾上腺素氨基上的氢原子被异丙基所取代,是经典的 β1、β2 受体激动剂。


02 药理作用要分清


✦  去甲肾上腺素:

激动 α 受体作用强大,对 α1 和 α2 无选择性,对心脏 β1 受体作用较弱,主要引起血管平滑肌收缩,皮肤、黏膜血管最明显,其次肾脏血管,使血压升高。
小剂量收缩压升高,而舒张压升高不明显,脉压差增大,较大剂量时,收缩压和舒张压同时升高,脉压差减小。

✦  肾上腺素:

为 α、β 受体激动剂,即可作用于血管平滑肌上的 α1 受体,使血管收缩(皮肤、黏膜、肾血管为主);又可激动 β2 受体使血管舒张(骨骼肌、肝脏、冠脉血管为主);还可作用于心肌、窦房结、传导系统的 β 受体,加强心肌收缩、提高心率、加速传导、增强心排。
一般来说,在皮下注射或低浓度静脉注射时,收缩压上升,舒张压下降;较大剂量静脉注射时,收缩压及舒张压均显著升高。

✦  异丙肾上腺素:

为 β 受体激动剂,对  β1、β2 受体选择性很低。
激动 β1 受体,对心肌产生正性肌力、传导、频率作用,相比于肾上腺素,异丙肾作用更强;激动血管平滑肌的  β2 受体(骨骼肌、肝脏、冠脉血管为主),使血管舒张。
由于心脏兴奋和外周血管舒张,常使收缩压升高而舒张压下降,脉压差增大。


03 临床应用需牢记

表 1. 拟肾上腺素药物的分类、代表药物及其适应证


✦  去甲肾上腺素
常用适应证:低血压、休克。 
用法:体重(kg)× 0.3 mg 配制到 50 mL 5% 葡萄糖溶液,1 mL/h = 0.1 ug/kg/min,为减少局部刺激,建议从中心静脉输注。
常用剂量:0.05~0.4 ug/kg/min 静脉微量泵推注,必要时可进一步加量。  
注意事项:去甲肾上腺素外渗可引起局部组织坏死,且直接静推时血压波动大,需尽量避免直接静脉推注。

✦ 肾上腺素
常用适应证:心脏骤停、过敏性疾病。
用法及剂量:在心脏骤停患者,通常使用肾上腺素原液,1 mg 静脉注射,每 3~5 分钟重复 1 次;在严重过敏反应时,推荐使用肾上腺素原液(1:1000)肌内注射,剂量为 0.01 mg/kg(最大剂量 0.5 mg)。 
注意事项:不同适应证用法不同,外周静脉原液推注后,需用生理盐水冲管,以保证药物能够到达心脏。(具体可查看 肾上腺素竟不能「直接静推」?心脏骤停如何规范用药

✦  异丙肾上腺素
常用适应证:病态窦房结综合征、高度或三度房室传导阻滞引起的心动过缓。
用法:1 mg 异丙肾上腺素,配制到 50 mL 生理盐水。
常用剂量:2.0~20 μg/min,一般 2~4 μg/min 就会起效。
注意事项:因其可引起心脏耗氧量增加、灌注压下降,故慎用于冠心病患者。

策划 | 丽雅

首发 | 心血管时间


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编辑: 黄建琴

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