常用六种他汀类药物有何异同?

2017-07-25 17:00 来源:丁香园 作者:李靳
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动脉粥样硬化性心脏病是人类,特别是中年以后常见心血管病,血脂异常是动脉粥样硬化最重要的发病因素,他汀类药物是目前使用比较广泛的一类调脂药物。

目前国内现有他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、瑞舒伐他汀以及匹伐他汀。

本期问答:常见六种他汀类药物有何异同?

  • 上述前六种他汀类药物在药理作用及不良反应方面有哪些共同点?

  • 在药动学结构特点方面有哪些差异?哪些药物半衰期较长?

  • 上述前六种他汀类药物降低 LDL-C 的幅度有何差异?

参考答案

他汀类药物的共同点

1.  药理作用:

他汀类药物通过抑制体内胆固醇合成过程中的羟甲戊二酰辅酶(AMG-CoA)还原酶,促进低密度脂蛋白(LDL)的代谢和增加高密度脂蛋白(HDL-C)的浓度,除此之外还有抗炎、稳定斑块、改善内皮细胞功能、改善左心室功能以及抑制免疫反应等效应(1)

2. 不良反应:

他汀类药物耐受性好,一般不良反应口干、腹痛、便秘、流感样症状、消化不良、转氨酶升高、肌病等 (2)

他汀类药物异同点

1. 药动学结构特点

1.jpg

2. 降低低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)幅度特点(3)

根据循证医学的证据,LDL-C 是调脂治疗的首要目标,多项随机双盲一级和二级预防临床试验表明,他汀类药物能够有效降低 LDL-C 水平,随着 LDL-C 水平幅度降得越低,药物疗效越好,心血管事件发生率越低(4)

对于稳定性冠心病患者 LDL-C 的目标值<2.6 mmol/L(100 mg/dl)。对于极高危患者(确诊冠心病合并糖尿病或急性冠状动脉综合征),治疗目标 LDL-C<1.8 mmol/L(70 mg/dl)(5)。而不同他汀类药物降低 LDL-C 的幅度不一样,现总结如下:

2.jpg

注:高强度:他汀类每日剂量降低 LDL-C ≥ 50%;中等强度:他汀类每日剂量降低 LDL-C:30%~50%;低强度:他汀类每日剂量降低 LDL-C<30%。

参考文献 

1. 廖开历,他汀类药物的作用机制及应用研究进展 [J]. 中国当代药学,2012,19(7):15-16

2. 陈碧珊,他汀类药物的研究进展 [J]. 中国药房,2005,16(7):545-546.

3. 摘自血脂异常老年人使用他汀类药物中国专家共识

4. 胡大一,丁荣晶,中国成人血脂异常防治指南 [J]. 中华内科杂志,2008,47(9):1-12

5. 冠心病合理用药指南

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编辑: 刘登

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